Für viele Land tiere ist Harnstoff ein Endprodukt des Stoffwechsels von Stickstoffverbindungen. Es wird im Harnstoffzyklus und im Urin ausgeschieden.
Harnstoff wurde 1773 von Hilaire Rouelle entdeckt und 1828 erste organische Verbindung künstlich synthetisiert. Friedrich Wöhler führte die Synthese als Reaktion von und Ammoniumsulfat durch. Dies widerlegte die Theorie organische Substanzen grundsätzlich nur von Lebewesen durch sogenannte "vis vitalis" (Lebenskraft) hergestellt werden können und ebnete Weg für die organische Chemie .