Ein Radiopharmakon ist ein Radionuklid oder die chemische Verbindung eines Radionuklids anderen Stoffen. Wie ein Radiopharmakon in der verwendet wird hängt wesentlich von zwei Eigenschaften
Die diagnostischen Verfahren der Nuklearmedizin beruhen dem Nachweis von Gammastrahlung oder Vernichtungsstrahlung die von einem in Körper eingebrachten Radiopharmakon ausgehen bzw. verursacht werden außerhalb des Körpers messbar sind. Die bildgebenden Szintigrafie Positronen-Emissionstomografie und SPECT ( single photon emission computed tomography ) beruhen auf diesem Prinzip außerdem verschiedene zur Messung bestimmter physiologischer Größen (zum Beispiel Ausscheidungsleistung einer Niere im Verhältnis zur anderen).
In der nuklearmedizinischen Therapie werden Radiopharmaka die Beta- oder seltener Alphastrahlung abgeben. Diese Strahlungsarten zeichnen sich durch geringe Durchdringungstiefe aus daher entfalten sie ihre am Ort der Anreicherung im Organismus. Die des Radiopharmakons bestimmt wo diese Anreicherung stattfindet. zielt beispielsweise die Behandlung mit Iod-131 auf Schilddrüse . Das Radiopharmakon wird vorzugsweise von hormonproduzierenden Follikelzellen aufgenommen und zerstört lokal überschüssiges bösartiges Gewebe.