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Keine Spritzen mehr: Tabletten beugen Thrombose vor

21.02.2005 - (idw) Christian-Albrechts-Universität zu Kiel

Uni Kiel entwickelt neue gerinnungshemmende Arznei Die erste komfortable Tablette zur Thrombosevorbeugung ist da: Sie heißt Xi-melagatran und wurde von der Firma AstraZeneca in Kooperation mit der Pharmazie der Kieler Universität entwickelt. Das Produkt wurde kürzlich von der europäischen Zulassungsbehörde für die Thromboseprophylaxe nach Operati-onen anerkannt.

Die von AstraZeneca entwickelte Wirksubstanz Melagatran, kann zwar per In-jektion verabreicht werden, erwies sich indes zur oralen Anwendung als nicht wirksam. Deswegen forschten Professor Bernd Clement und sein Team im Pharmazeutischen Institut der Christian-Albrechts-Universität (CAU) zirka fünf Jahre lang an der Entwicklung eines sogenannten "Prodrugs" - einer oralen Arznei, die den Wirkstoff Melagatran erst im Körper in die eigentliche Wirkform überführt. Die neue Verbindung, das Ximelagatran, gelangt über den Mund in den Magen-Darm-Trakt. Durch ein in die Struktur des Arzneistoffes zusätzlich eingebautes Sauerstoffatom kann das Molekül durch Membranen ins Blut drin-gen, wo der Sauerstoff durch Enzyme wieder entfernt wird und den blutgerin-nungshemmenden Wirkstoff frei setzt. "So wird der Körper überlistet, den Wirk-stoff aufzunehmen, den er aus seinem natürlichen Schutz heraus ablehnen würde, weil er fremd ist. Das ist wie mit einem Trojanischen Pferd, aber im posi-tiven Sinne", erklärt Professor Clement.

Ein Blutgerinnsel (Thrombus) kann entstehen, wenn das Blut - und mit ihm die körpereigenen Gerinnungsenzyme - langsamer als üblich durch die Venen fließt, zum Beispiel, wenn ein Mensch längere Zeit liegt oder sitzt. Das Blut gerinnt zu einem Pfropf, der die Versorgung der Organe mit Blut blockieren kann. Diese Thrombosen können zu lebensbedrohlichen Situationen führen - zu Schlaganfall, Herzinfarkt oder Lungenembolie. Die bisher bekannten Medi-kamente, die die Blutgerinnung hemmen, haben jedoch erhebliche Nachteile: Heparin - der bekannteste Wirkstoff - lässt sich nur durch Spritzen verabrei-chen. Cumarinderivate (Blutverflüssiger) dagegen gibt es zwar auch in Tablet-tenform, sie treten aber in erhebliche Wechselwirkung mit Nahrungsmitteln und anderen Arzneistoffen; wer sie einnimmt, muss sein Blutbild strengstens über-wachen. Derartige Probleme gibt es mit dem neuen Medikament nicht, wie mehrere klinische Studien belegen.

Das neue Medikament wird derzeit nur in Krankenhäusern angewandt. "Wir hoffen nun, dass die Zulassung von Ximelagatran für die Langzeitprophylaxe erweitert wird, das heißt, dass sie auch für eine lebenslange Blutverdünnung
angewandt werden kann. Eine alltagstaugliche Alternative zur Spritze wird viele Thrombose-gefährdete Menschen aufatmen lassen", betont Professor Clement.

Ein Foto zum Thema steht zum Download bereit unter:
http://www.uni-kiel.de/aktuell/pm/download/2005-012.jpg

Bildunterschrift:
Professor Bernd Clement mit dem HPLC, einem Gerät, das Substanzen von-einander trennt, so auch Melagatran von Ximelagatran

Copyright: Uni Kiel
Foto: Sandra Ogriseck

Kontakt:
Christian-Albrechts-Universität zu Kiel, Pharmazeutisches Institut
Prof. Bernd Clement, Tel: 0431-880-1126
E-Mail: bclement@pharmazie.uni-kiel.de

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